A Short Exploration of Selected Sensitive CYP3A4 Substrates (Probe Drug)

CYP3A4型 药品 药代动力学 药物代谢 药理学 咪唑安定 CYP3A型 体内 生物利用度 异型生物质的 化学 细胞色素P450 药物发现 药效学 新陈代谢 生物 生物化学 生物技术 镇静
作者
Sarvesh Sabarathinam,T. Vijayakumar
出处
期刊:Drug Metabolism Letters [Bentham Science]
卷期号:14 (1): 2-4 被引量:6
标识
DOI:10.2174/1872312814666200811110024
摘要

CYP450 enzymes in the liver have a significant role in the metabolism of xenobiotics. Probe drug strategy is broadly used to evaluate the pharmacodynamic and pharmacokinetic drug/ herb-drug interactions/ food-drug interactions. Probe drugs reveal the exact pathway of drug metabolism in the liver by their targeted tractability property. The CYP3A4 isoenzyme metabolizes the majority of the drugs (65%).The characteristics of targeted probe drugs were observed from the admetSAR (version2) online database.Midazolam is widely used as a probe drug because of its peculiar character. Midazolam affirms the accurate and consistent prediction of pharmacokinetic mediated drug interactions even in nanogram concentrations with or without a potent CYP3A inhibitor. Remarkably, midazolam is used as a CYP3A4 substrate in the majority of in vivo studies.It is concluded that midazolam shows a good response in all clinical studies because of its lesser half-life and bioavailability when compared with other probe drugs.
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