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The discovery of a novel pyrrolo[2,3-b]pyridine as a selective CDK8 inhibitor offers a new approach against psoriasis

银屑病 吡啶 化学 计算生物学 组合化学 药理学 立体化学 医学 皮肤病科 药物化学 生物
作者
Yao Yao Yan,Yumeng Wang,Jiacheng Shen,Yu Jie Jian,Cen Cen Lei,Quan Wang,Chao Liu,Xing Xing Zhang,Xin Hua Liu
出处
期刊:Biomedicine & Pharmacotherapy [Elsevier BV]
卷期号:175: 116705-116705
标识
DOI:10.1016/j.biopha.2024.116705
摘要

Currently, the drugs used in clinical to treat psoriasis mainly broadly suppress cellular immunity. However, these drugs can only provide temporary and partial symptom relief, they do not cure the condition and may lead to recurrence or even serious toxic side effects. In this study, we describe the discovery of a novel potent CDK8 inhibitor as a treatment for psoriasis. Through structure-based design, compound 46 was identified as the most promising candidate, exhibiting a strong inhibitory effect on CDK8 (IC

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