清晨好,您是今天最早来到科研通的研友!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整地填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您科研之路漫漫前行!

In vitro study on the effect of leonurine hydrochloride on the enzyme activity of cytochrome P450 enzymes in human liver microsomes

CYP1A2 化学 氯唑沙宗 CYP3A4型 药理学 右美沙芬 非竞争性抑制 IC50型 甲苯磺丁脲 生物化学 细胞色素P450 CYP2E1 体外 生物 内分泌学 糖尿病
作者
Hui Zhao,Senyao Xue,Qingzhen Meng,Cui Zhou
出处
期刊:Xenobiotica [Taylor & Francis]
卷期号:51 (9): 977-982 被引量:2
标识
DOI:10.1080/00498254.2021.1947544
摘要

Leonurine hydrochloride (LH) is derived from an ingredient of Leonurus japonicus Houtt which is widely used for diseases in women.The influence of LH on the activity of cytochrome P450 (CYPs) enzymes was investigated in this study.The effect of LH on CYPs enzyme activities were studied using the enzyme-selective substrates phenacetin (1A2), coumarin (2A6), diclofenac (2C9), S-mephenytoin (2C19), paclitaxel (2C8), dextromethorphan (2D6), chlorzoxazone (2E1) and testosterone (3A4). The IC50 value was calculated to express the strength of inhibition. The inhibition of CYPs was fitted with competitive or non-competitive inhibition models and corresponding parameters were also obtained.LH exerted inhibitory effects on the activity of CYP1A2, 2D6, and 3A4 with the IC50 values of 18.05, 15.13, and 20.09 μM, respectively. The obtained results showed that LH inhibited the activity of CYP1A2 and CYP2D6 via competitive manners (Ki = 8.667 μM and Ki = 7.805 μM, respectively), while LH attenuated the CYP3A4 activity via a non-competitive manner (Ki = 9.507 μM). Moreover, LH showed time-dependent inhibition on CYP3A4 with the KI/Kinact value of 4.31/0.044 min−1·μM−1.The inhibition of CYP1A2, CYP2D6, and CYP3A4 by LH, demonstrated in vitro, indicated the potential herb–drug interaction. Therefore, pharmacokinetic interactions involving LH and CYP1A2 or CYP2D6 or CYP1A2 substrates are likely to occur.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
量子星尘发布了新的文献求助10
14秒前
20秒前
41秒前
46秒前
Lny发布了新的文献求助20
49秒前
可夫司机完成签到 ,获得积分10
52秒前
仙女完成签到 ,获得积分10
55秒前
1分钟前
曾经不言完成签到 ,获得积分10
1分钟前
lilaccalla完成签到 ,获得积分10
1分钟前
空中风也完成签到 ,获得积分10
1分钟前
量子星尘发布了新的文献求助30
1分钟前
ssassassassa完成签到 ,获得积分10
1分钟前
忘忧Aquarius完成签到,获得积分10
1分钟前
Lny完成签到,获得积分0
1分钟前
creep2020完成签到,获得积分10
1分钟前
1分钟前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
1分钟前
1分钟前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
1分钟前
chcmy完成签到 ,获得积分0
1分钟前
Lny发布了新的文献求助10
2分钟前
王洋洋完成签到 ,获得积分10
2分钟前
rockyshi完成签到 ,获得积分10
2分钟前
完美梨愁完成签到 ,获得积分10
2分钟前
蛋卷完成签到 ,获得积分10
2分钟前
2分钟前
量子星尘发布了新的文献求助10
2分钟前
2分钟前
John完成签到 ,获得积分10
2分钟前
baobeikk完成签到,获得积分10
3分钟前
ZHANG完成签到 ,获得积分10
3分钟前
杨天天完成签到 ,获得积分10
3分钟前
3分钟前
A2QD发布了新的文献求助10
3分钟前
3分钟前
fed完成签到 ,获得积分10
3分钟前
大模型应助A2QD采纳,获得10
3分钟前
六一完成签到 ,获得积分10
3分钟前
养猪的大哥完成签到 ,获得积分10
3分钟前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Picture Books with Same-sex Parented Families: Unintentional Censorship 700
ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and Prescription, 12th edition 500
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
Indomethacinのヒトにおける経皮吸収 400
Phylogenetic study of the order Polydesmida (Myriapoda: Diplopoda) 370
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3976689
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3520805
关于积分的说明 11204819
捐赠科研通 3257565
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1798756
邀请新用户注册赠送积分活动 877897
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 806648