Identification of Small Molecule Chemical Inhibitors of the Collagen-Specific Chaperone Hsp47

化学 体外 小分子 生物化学 伴侣(临床) 化学伴侣 基因 病理 未折叠蛋白反应 医学
作者
Christy A. Thomson,Helen Atkinson,Vettai S. Ananthanarayanan
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:48 (5): 1680-1684 被引量:28
标识
DOI:10.1021/jm049148+
摘要

Hsp47 is a collagen-specific molecular chaperone whose activity has been implicated in the pathogenesis of fibrotic diseases. Here, we describe the development of an assay for screening libraries of chemical compounds for inhibitors of Hsp47. A preliminary screen of 2080 compounds identified four that demonstrated inhibitory activity against Hsp47 in vitro, with IC(50) values ranging from 3 to 27 muM. Compounds identified through this method may provide the basis for development of novel antifibrotic therapeutics.
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