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Transition‐Metal‐Free Radical Relay Cascade Annulation of Amides: Access to Antitumor Active Benzo[b]azepine and Oxindole Derivatives

化学 奥西多尔 阿兹平 分子内力 废止 组合化学 立体化学 氢原子 烷基 有机化学 催化作用
作者
Xia-xin Sheng,Chao-ying Qiu,Lina Wang,Yu-jia Du,Luning Tang,Jiaming Chen,Lei Zhu,Sen Yang,Pengfei Zheng,Ming Chen
出处
期刊:Chemistry: A European Journal [Wiley]
标识
DOI:10.1002/chem.202402402
摘要

Efficient metal‐free synthesis of benzo[b]azepines and oxindoles is achieved via a radical relay cascade strategy employing halogen atom transfer (XAT) for aryl radical generation followed by intramolecular hydrogen atom transfer (HAT). Optimization yielded moderate to substantial yields under visible light irradiation. Preliminary biological assessments revealed promising anti‐tumor activity for select compounds. This study underscores the potential of XAT‐mediated radical relay cascades in medicinal chemistry and anticancer drug discovery.

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