Enantioselective semisynthesis of novel cephalotaxine esters with potent antineoplastic activities against leukemia

半合成 高三尖杉酯碱 化学 衣康酸 对映选择合成 立体化学 组合化学 白血病 有机化学 催化作用 共聚物 医学 内科学 聚合物
作者
Yujian Yang,Qiuchun Yu,Le’an Hu,Botao Dai,Ruxi Qi,Yu Chang,Qingwen Zhang,Zhang Zhang,Yingjun Li,Xumu Zhang
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:244: 114731-114731 被引量:5
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2022.114731
摘要

Cephalotaxine-type alkaloids (CTAs), represented by homoharringtonine (HHT, 1), display potent efficacy against different types of leukemia cells. In this study, a method for hydrogenation of β-substituted itaconic acid monoesters with chiral Ru[DTBM-SegPhos](OAc)2 was developed. This metal-catalyzed asymmetric hydrogenation enabled the convenient semisynthesis of novel cephalotaxine derivatives with chiral 2'-substituted-succinic acid 4-mono-methyl esters as side chains. The preliminary structure-activity relationship (SAR) of the compounds' antineoplastic activities was studied. Eventually, we discovered compound 10b with potent antineoplastic activities against leukemia and broadly anticancer activities against a panel of cancer cells. Our study provided a highly enantioselective process enabling the semisynthesis of cephalotaxine derivatives, which are interesting for further study on a scientific basis.
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