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Galacturonic acid-capsaicin prodrug for prolonged nociceptive-selective nerve blockade

辣椒素 前药 药理学 伤害 化学 麻醉 封锁 坐骨神经 医学 受体 生物化学
作者
Qi Li,Xiaosi Li,Yanqi Zhang,Qiuyun Yang,Sarah F. Hathcock,Yuhao Cai,Prabhakar Busa,Stephany Pang,Libo Tan,Brandon J. Kim,Chao Zhao
出处
期刊:Journal of Controlled Release [Elsevier]
卷期号:371: 324-337 被引量:1
标识
DOI:10.1016/j.jconrel.2024.05.046
摘要

There is an urgent clinical need to develop nerve-blocking agents capable of inducing long duration sensory block without muscle weakness or paralysis to treat post-operative and chronic pain conditions. Here, we report a galacturonic acid-capsaicin (GalA-CAP) prodrug as an effective nociceptive-selective axon blocking agent. Capsaicin selectively acts on nociceptive signaling without motor nerve blockade or disruption of proprioception and touch sensation, and the galacturonic acid moiety enhance prodrug permeability across the restrictive peripheral nerve barriers (PNBs) via carrier-mediated transport by the facilitative glucose transporters (GLUTs). In addition, following prodrug transport across PNBs, the inactive prodrug is converted to active capsaicin through linker hydrolysis, leading to sustained drug release. A single injection of GalA-CAP prodrug at the sciatic nerves of rats led to nociceptive-selective nerve blockade lasting for 234 ± 37 h, which is a sufficient duration to address the most intense period of postsurgical pain. Furthermore, the prodrug markedly mitigated capsaicin-associated side effects, leading to a notable decrease in systemic toxicity, benign local tissue reactions, and diminished burning and irritant effects.
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