Discovery and structure–activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis

特应性皮炎 银屑病 体内 化学 药理学 细胞因子 体外 医学 皮肤病科 免疫学 生物化学 生物 生物技术
作者
Tsutomu Akama,Stephen J. Baker,Yongkang Zhang,Vincent Hernandez,Huchen Zhou,Virginia Sanders,Yvonne R. Freund,Richard H. Kimura,Kirk R. Maples,Jacob J. Plattner
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:19 (8): 2129-2132 被引量:190
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2009.03.007
摘要

A series of phenoxy benzoxaboroles were synthesized and screened for their inhibitory activity against PDE4 and cytokine release. 5-(4-Cyanophenoxy)-2,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborole (AN2728) showed potent activity both in vitro and in vivo. This compound is now in clinical development for the topical treatment of psoriasis and being pursued for the topical treatment of atopic dermatitis.
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