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Progress in the study of difluoromethylation reactions with TMSCF<sub>2</sub>H reagent

试剂 化学 安培 有机化学 物理 量子力学 电压
作者
Jinbo Hu
出处
期刊:Zhongguo kexue [Science in China Press]
卷期号:53 (3): 375-387 被引量:2
标识
DOI:10.1360/ssc-2022-0254
摘要

与三氟甲基类似,二氟甲基对于药物开发非常重要,而(二氟甲基)三甲基硅烷试剂(Me3SiCF2H,经常被简写为 TMSCF2H)是最常用的二氟甲基化试剂之一。TMSCF2H参与的二氟甲基化反应最先是在1995年被Fuchikami小组报道,但他们认为其中的C—Si键比较难以发生断裂。因此在随后的16年间,再无人报道与TMSCF2H有关的研究工作。直到2011年,胡金波等人报道了TMSCF2H在合适的路易斯碱作用下,能在温和条件下与亲电底物发生二氟甲基化反应。在之后的十多年间,TMSCF2H参与的有机合成反应不断被报道出来。本文综述了TMSCF2H试剂的制备方法,并根据不同反应类型的分类(亲核加成、亲核取代、金属介导的交叉偶联反应、C-H键官能团化等),综述了TMSCF2H参与的各类二氟甲基化反应的研究进展。

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