The effects of a high-fat meal on single-dose vemurafenib pharmacokinetics

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作者
Antoni Ribas,Weijiang Zhang,Ilsung Chang,Keisuke Shirai,Marc S. Ernstoff,Adil Daud,C. Lance Cowey,Gregory A. Daniels,Elizabeth Seja,Elizabeth O'Laco,John A. Glaspy,Bartosz Chmielowski,Todd Hill,Andrew K. Joe,Joseph F. Grippo
出处
期刊:The Journal of Clinical Pharmacology [Wiley]
卷期号:54 (4): 368-374 被引量:43
标识
DOI:10.1002/jcph.255
摘要

Vemurafenib is an orally bioavailable BRAF inhibitor approved for the treatment of BRAF(V600) -mutant metastatic melanoma. It is important to understand the effects of a high-fat meal on the pharmacokinetics (PK) of vemurafenib in humans because it is a Biopharmaceutics Classification System Class IV drug and its PK can be altered by food. An open-label, multicenter, randomized, 2-period crossover study was performed to evaluate the effect of food (high-fat meal) on the PK of a single oral dose of vemurafenib. Secondary objectives were safety and tolerability, efficacy with best overall response rate, and overall survival during the treatment period. The concomitant intake of food (high-fat meal) increased mean Cmax 3.5 to 7.5 µg/mL and mean AUC0-∞ 119 to 360 µg·h/mL after a single 960 mg dose of vemurafenib (N = 13-15 patients). An effect of food on single-dose exposure is suggested by point estimates and 90% CI of geometric mean ratios for vemurafenib plasma AUC0-∞ (4.7) and Cmax (2.5). Toxicity and response rate of vemurafenib in this study were consistent with prior experience in patients with BRAF(V600) -mutant metastatic melanoma. A high-fat meal increased the exposure to vemurafenib without altering the mean terminal half-life.
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