Design, Synthesis, and Evaluation of the Selective and Orally Active LSD1 Inhibitor with the Potential of Treating Heart Failure

化学 药理学 心力衰竭 口服活性 酶抑制剂 生物化学 内科学 体外 医学
作者
Ming-Jie Huang,Jiale Xu,Hui Qiao,Wen Zhao,Li‐Hua Huang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c01303
摘要

LSD1 has become an appealing target for the development of new pharmacologic agents to treat cardiovascular diseases, including heart failure. Herein, we reported the design, synthesis, and structure-activity relationship of a series of TCP-based derivatives targeting LSD1. Docking studies were employed to successfully elucidate the SAR. Particularly, compound
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