Synthesis and Evaluation of 99mTc-Labeled l-Aspartic Acid as a EuK Polymer Linker for Targeting PSMA to a Novel SPECT Tumor Tracer

化学 连接器 前列腺癌 药效团 谷氨酸羧肽酶Ⅱ 尿素 体内分布 组合化学 癌症研究 立体化学 癌症 生物化学 体外 计算机科学 操作系统 医学 内科学 生物
作者
Zuojie Li,Xiaojiang Duan,Peiwen Han,Guangxing Yin,Yuhao Jiang,Qing Ruan,Junbo Zhang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (23): 21617-21628
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c02656
摘要

The development of novel tracers targeting prostate-specific membrane antigen (PSMA) has great potential for improving the diagnosis and treatment of prostate cancer (PCa). This study aimed to improve the absolute tumor uptake and tumor-to-background ratios (TBRs) of this novel PSMA tracer by increasing the number of pharmacophores, Glu-urea-Lys (EuK), that specifically bind to PSMA. We successfully synthesized four radioligands and prepared a total of 12 stable radiotracers by coordinating

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