Discovery and Hit to Lead Optimization of Macrocyclic Peptides as Novel Tropomyosin Receptor Kinase A Antagonists

化学 原肌球蛋白 铅化合物 铅(地质) 组合化学 激酶 受体 生物化学 立体化学 计算生物学 药理学 体外 肌动蛋白 地质学 地貌学 生物 医学
作者
T. Yamada,Kousuke Mihara,Taichi Ueda,Daisuke Yamauchi,Masaya Shimizu,Azusa Ando,Kei Mayumi,Zenzaburo Nakata,Hidenori Mikamiyama
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (13): 11197-11208 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00715
摘要

Tropomyosin receptor kinases (Trks) are receptor tyrosine kinases activated by neurotrophic factors, called neurotrophins. Among them, TrkA interacts with the nerve growth factor (NGF), which leads to pain induction. mRNA-display screening was carried out to discover a hit compound
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