Design and synthesis of novel site-specific antibody-drug conjugates that target TROP2

化学 结合 药品 抗体-药物偶联物 组合化学 立体化学 抗体 计算生物学 生物化学 药理学 单克隆抗体 免疫学 数学 医学 生物 数学分析
作者
C.-J. Luo,A. L. Ren,Zixuan Jin,Jianxin Zhang,Wei Shi,Yue Zeng,Zhao‐Jun Liu,Mengru Lu,Yajing Hou,Feng Tang,Wei Huang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:110: 117828-117828
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2024.117828
摘要

The approval of Trodelvy® validates TROP2 as a druggable but challenging target for antibody-drug conjugates (ADCs) to treat metastatic triple-negative breast cancer (mTNBC). Here, based on the TROP2-targeted antibody sacituzumab, we designed and developed several site-specific ADC candidates, which employ MMAE (monomethyl auristatin E) as the toxin, via IgG glycoengineering or affinity-directed traceless conjugation. Systematic evaluation of these site-specific ADCs in homogeneity, hydrophilicity, stability, and antitumor efficiency was conducted. The results indicate that the site-specific ADCs gsADC 3b made from one-step glycoengineering exhibit good aggregation stability and in vivo efficacy, providing a new format of ADCs that target TROP2.
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