Azo-based small molecular hypoxia responsive theranostic for tumor-specific imaging and therapy

前药 细胞毒性 化学 缺氧(环境) 药品 癌症研究 肿瘤缺氧 药理学 光动力疗法 医学 伊立替康 癌症 体外 生物化学 放射治疗 内科学 有机化学 结直肠癌 氧气
作者
Ying Zhou,Mrinmoy Maiti,Amit Sharma,Miae Won,Le Yu,Lan Miao,Jin Woo Shin,Arup Podder,Kondapa Naidu Bobba,Jiyou Han,Sankarprasad Bhuniya,Jong Seung Kim
出处
期刊:Journal of Controlled Release [Elsevier]
卷期号:288: 14-22 被引量:66
标识
DOI:10.1016/j.jconrel.2018.08.036
摘要

We report herein, an azo-derivative (AzP1) of FDA approved antineoplastic drug SN-38 (irinotecan analogue) as a theranostic agent with a potential for both tumor hypoxia-specific activation and therapy. The theranostic AzP1 was found to be stable within a biologically relevant pH scale and was chemically inert towards other competitive biological analytes. However, upon treatment with rat-liver microsomes, AzP1 showed a self-calibrated fluorescence enhancement at λem = 560 nm. The cytotoxicity profile of AzP1 was tested in various cancer lines. Under hypoxic conditions, prodrug AzP1 exhibited activation to release the parent drug (SN-38) and enhanced cytotoxicity in cancer cells with concomitant fluorescence enhancement at 560 nm, which served to monitor both the drug activation and tracing purposes. The therapeutic potential of AzP1 for both tumor-specific activation and suppression of tumor weights was validated in xenograft mouse model. Collectively, the synthetic ease and hypoxia-sensitive activation along with promising therapeutic properties highlight the potential of theranostic AzPI in future cancer treatment programs.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI

祝大家在新的一年里科研腾飞
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
2秒前
Ava应助Ashley采纳,获得10
3秒前
4秒前
4秒前
4秒前
4秒前
田様应助Xiaoyan采纳,获得10
4秒前
所所应助youyou糍粑采纳,获得10
5秒前
5秒前
昵称吧发布了新的文献求助20
7秒前
jzy发布了新的文献求助10
7秒前
脑洞疼应助日天的马铃薯采纳,获得10
7秒前
8秒前
上官若男应助单薄的浩阑采纳,获得10
9秒前
炎星语发布了新的文献求助10
9秒前
晓慕完成签到 ,获得积分10
9秒前
10秒前
xxxx完成签到 ,获得积分10
10秒前
10秒前
CipherSage应助大帅采纳,获得10
11秒前
小蘑菇应助否认冶游史采纳,获得10
11秒前
11秒前
11秒前
黄油屑屑发布了新的文献求助10
13秒前
13秒前
蔡从安发布了新的文献求助10
14秒前
酷波er应助Perry采纳,获得10
14秒前
希望天下0贩的0应助ju龙哥采纳,获得10
15秒前
烤地瓜发布了新的文献求助20
15秒前
研友_VZG7GZ应助季末默相依采纳,获得10
15秒前
16秒前
谭凯文发布了新的文献求助10
17秒前
18秒前
冷酷的听兰完成签到,获得积分10
18秒前
18秒前
19秒前
xuli-888完成签到,获得积分10
19秒前
hao完成签到,获得积分10
19秒前
吸金兽发布了新的文献求助10
19秒前
鸭鸭要学习鸭完成签到,获得积分10
20秒前
高分求助中
Востребованный временем 2500
The Three Stars Each: The Astrolabes and Related Texts 1500
Classics in Total Synthesis IV: New Targets, Strategies, Methods 1000
Les Mantodea de Guyane 800
Mantids of the euro-mediterranean area 700
The Oxford Handbook of Educational Psychology 600
有EBL数据库的大佬进 Matrix Mathematics 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 内科学 物理 纳米技术 计算机科学 遗传学 化学工程 基因 复合材料 免疫学 物理化学 细胞生物学 催化作用 病理
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3412516
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3015217
关于积分的说明 8869123
捐赠科研通 2702867
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1481929
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 685086
邀请新用户注册赠送积分活动 679733