Atomic Structures of the Human Immunophilin FKBP-12 Complexes with FK506 and Rapamycin

FKBP公司 异构酶 化学 肽基脯氨酰异构酶 立体化学 氢键 结晶学 构象变化 生物物理学 生物化学 生物 分子 有机化学
作者
Gregory D. Van Duyne,Robert F. Standaert,P. Andrew Karplus,Stuart L. Schreiber,Jon Clardy
出处
期刊:Journal of Molecular Biology [Elsevier BV]
卷期号:229 (1): 105-124 被引量:1202
标识
DOI:10.1006/jmbi.1993.1012
摘要

High resolution structures for the complexes formed by the immunosuppressive agents FK506 and rapamycin with the human immunophilin FKBP-12 have been determined by X-ray diffraction. FKBP-12 has a novel fold comprised of a five-stranded β-sheet wrapping around a short α-helix with an overall conical shape. Both FK506 and rapamycin bind in the cavity defined by the β-sheet, α-helix and three loops. Both FK506 and rapamycin bind in similar fashions with a set of hydrogen bonds and an unusual carbonyl binding pocket. Bound FK506 has different conformation than free (crystalline) FK506 while rapamycin's bound conformation is virtually identical to that of unbound rapamycin. FKBP-12 is a peptidyl-prolyl isomerase (PPIase), and the structures of the complexes suggest ways in which this catalytic activity could operate. The different complexes are active in suppressing different steps of T cell activation, an activity seemingly unconnected with the PPIase activity.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
iNk应助丿小智灬采纳,获得10
刚刚
刚刚
miraitowa发布了新的文献求助10
1秒前
张杨发布了新的文献求助10
1秒前
halo完成签到,获得积分10
1秒前
balmy完成签到 ,获得积分10
1秒前
含糊的路人完成签到,获得积分10
1秒前
2秒前
flyfish发布了新的文献求助10
2秒前
PWG完成签到,获得积分10
2秒前
赘婿应助zhiping采纳,获得10
2秒前
柒玖完成签到,获得积分10
2秒前
3秒前
Nero发布了新的文献求助10
3秒前
zhangsudi完成签到,获得积分20
3秒前
3秒前
orixero应助jim_hacker采纳,获得10
3秒前
serendipty完成签到,获得积分10
4秒前
我有一个超能力完成签到 ,获得积分10
4秒前
里里完成签到,获得积分10
4秒前
aurora完成签到,获得积分10
5秒前
上官若男应助婷1223采纳,获得10
5秒前
橘寄完成签到,获得积分10
5秒前
5秒前
热舞特发布了新的文献求助10
6秒前
请叫我风吹麦浪应助Fu付采纳,获得10
6秒前
yar应助monica采纳,获得10
7秒前
那个966发布了新的文献求助10
7秒前
hangfengzi发布了新的文献求助10
8秒前
飞云发布了新的文献求助10
8秒前
Carly发布了新的文献求助10
8秒前
思念需要什么完成签到,获得积分10
9秒前
大马猴关注了科研通微信公众号
9秒前
jyy应助djbj2022采纳,获得10
9秒前
10秒前
研友_VZG7GZ应助zake采纳,获得10
10秒前
关显锋发布了新的文献求助10
11秒前
所所应助周bangbang采纳,获得10
11秒前
大模型应助苗苗043采纳,获得10
11秒前
11秒前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Cognitive Neuroscience: The Biology of the Mind 1000
Technical Brochure TB 814: LPIT applications in HV gas insulated switchgear 1000
ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and Prescription, 12th edition 500
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
A Preliminary Study on Correlation Between Independent Components of Facial Thermal Images and Subjective Assessment of Chronic Stress 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3968934
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3513835
关于积分的说明 11170238
捐赠科研通 3249167
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1794650
邀请新用户注册赠送积分活动 875278
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 804755