Atomic Structures of the Human Immunophilin FKBP-12 Complexes with FK506 and Rapamycin

FKBP公司 异构酶 化学 肽基脯氨酰异构酶 立体化学 氢键 结晶学 构象变化 生物物理学 生物化学 生物 分子 有机化学
作者
Gregory D. Van Duyne,Robert F. Standaert,P. Andrew Karplus,Stuart L. Schreiber,Jon Clardy
出处
期刊:Journal of Molecular Biology [Elsevier BV]
卷期号:229 (1): 105-124 被引量:1202
标识
DOI:10.1006/jmbi.1993.1012
摘要

High resolution structures for the complexes formed by the immunosuppressive agents FK506 and rapamycin with the human immunophilin FKBP-12 have been determined by X-ray diffraction. FKBP-12 has a novel fold comprised of a five-stranded β-sheet wrapping around a short α-helix with an overall conical shape. Both FK506 and rapamycin bind in the cavity defined by the β-sheet, α-helix and three loops. Both FK506 and rapamycin bind in similar fashions with a set of hydrogen bonds and an unusual carbonyl binding pocket. Bound FK506 has different conformation than free (crystalline) FK506 while rapamycin's bound conformation is virtually identical to that of unbound rapamycin. FKBP-12 is a peptidyl-prolyl isomerase (PPIase), and the structures of the complexes suggest ways in which this catalytic activity could operate. The different complexes are active in suppressing different steps of T cell activation, an activity seemingly unconnected with the PPIase activity.
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