Annual review of LSD1/KDM1A inhibitors in 2020.

癌症研究 表观遗传学 药理学 体外 体内 组蛋白
作者
Dong-Jun Fu,Jun Li,Bin Yu
出处
期刊:European Journal of Medicinal Chemistry 卷期号:214: 113254-113254 被引量:7
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2021.113254
摘要

Lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) has emerged as a promising target for the discovery of specific inhibitors as antitumor drugs. Based on the source of compounds, all LSD1 inhibitors in this review are divided into two categories: natural LSD1 inhibitors and synthetic LSD1 inhibitors. This review highlights the research progress of LSD1 inhibitors with the potential to treat cancer covering articles published in 2020. Design strategies, structure-activity relationships, co-crystal structure analysis and action mechanisms are also highlighted.
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