Synthesis of novel drug-like small molecules library based on 1

哌啶 化学 呋喃 芳基 分子 铃木反应 羧酸盐 立体化学 组合化学 咪唑 有机化学 药物化学 烷基
作者
Tejasvi H. Parmar,Chetan B. Sangani,Mahesh J. Kulkarni
出处
期刊:Australian Journal of Chemistry [CSIRO Publishing]
卷期号:75 (4): 276-284
标识
DOI:10.1071/ch21238
摘要

A series of novel ‘drug-like’ small molecules based on 1H-benzo[d]imidazole derivatives bearing furan-2-yl, 4-piperidine and 5-aryl/aminoaryl substitutions were designed and synthesised. The key intermediate tert-butyl-4-(5-bromo-2-(furan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate (5) was synthesised via sequential reaction starting from 4-bromo-1-fluoro-2-nitrobenzene (1). The 5-aryl-substituted molecular library was generated via Suzuki–Miyura coupling of tert-butyl-4-(5-bromo-2-(furan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate (5) with various boronic acids while Buchwald coupling of 5 with various anilines generated the second molecular library of tert-butyl-4-(2-(furan-2-yl)-5-(arylamino)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)piperidine-1-carboxylates. The structures of all the newly synthesised compounds were confirmed by spectral analysis. The optimised procedure gives easy access to two new molecular libraries of 1H-benzo[d]imidazoles with operational simplicity and good yield.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
神说应助大袁采纳,获得10
刚刚
子非鱼完成签到 ,获得积分10
1秒前
2秒前
Orange应助清水采纳,获得10
2秒前
田様应助彭佳丽采纳,获得10
2秒前
2秒前
爆米花应助老板多加香菜采纳,获得10
3秒前
3秒前
孙璧宬完成签到,获得积分10
3秒前
3秒前
4秒前
良辰应助YYT采纳,获得10
4秒前
烟雨完成签到,获得积分10
6秒前
6秒前
废柴发布了新的文献求助10
7秒前
7秒前
YH完成签到,获得积分10
7秒前
semigreen发布了新的文献求助10
7秒前
8秒前
快乐毕业发布了新的文献求助10
8秒前
611发布了新的文献求助10
9秒前
yar应助chenxin7271采纳,获得10
10秒前
isabelwy完成签到,获得积分0
11秒前
羡三岁完成签到,获得积分10
12秒前
zzy发布了新的文献求助30
12秒前
13秒前
14秒前
Mister.WangK完成签到,获得积分10
14秒前
14秒前
废柴完成签到,获得积分10
14秒前
15秒前
asd关闭了asd文献求助
16秒前
16秒前
可爱的函函应助guo采纳,获得10
16秒前
马牛逼关注了科研通微信公众号
16秒前
hanhan发布了新的文献求助10
16秒前
bazinga发布了新的文献求助10
17秒前
17秒前
睡洋洋发布了新的文献求助10
18秒前
18秒前
高分求助中
Licensing Deals in Pharmaceuticals 2019-2024 3000
Cognitive Paradigms in Knowledge Organisation 2000
Effect of reactor temperature on FCC yield 2000
Introduction to Spectroscopic Ellipsometry of Thin Film Materials Instrumentation, Data Analysis, and Applications 600
Promoting women's entrepreneurship in developing countries: the case of the world's largest women-owned community-based enterprise 500
Shining Light on the Dark Side of Personality 400
Analytical Model of Threshold Voltage for Narrow Width Metal Oxide Semiconductor Field Effect Transistors 350
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3309200
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2942533
关于积分的说明 8509490
捐赠科研通 2617712
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1430268
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 664108
邀请新用户注册赠送积分活动 649272