Effect of amlodipine on the pharmacokinetics of tacrolimus in rats

他克莫司 药代动力学 氨氯地平 药理学 药代动力学相互作用 医学 化学 内科学 药物相互作用 血压 移植
作者
Yanan Zhou,Bikui Zhang,Jing Li,Xiao‐cong Zuo,Hong Yuan,Guoping Yang,Zeneng Cheng,Liu Zhi,Peijiong Li,Hongyi Tan,Lingyun Zhou,Chung-jiang Wang,Meng Yang
出处
期刊:Xenobiotica [Taylor & Francis]
卷期号:43 (8): 699-704 被引量:11
标识
DOI:10.3109/00498254.2012.756992
摘要

1. The immunosuppressant tacrolimus (TAC) is a substrate of cytochrome P450 3A2 (CYP3A2) and P-glycoprotein (P-gp) in rats. Amlodipine (AML) is an inhibitor of CYP3A2 in rats. We investigated the effect of AML on the pharmacokinetics of TAC in rats.2. When co-administered with TAC orally or intravenously, AML decreased the oral clearance and raised the blood concentration of TAC in rats, but the T1/2 of TAC was not significantly affected by AML. Upon oral administration of TAC, the effect of 15 mg/kg of AML on the AUC of TAC was lower than that seen with 5 or 10 mg/kg. However, upon intravenous TAC administration, the effect of 15 mg/kg of AML on the AUC of TAC was higher than that seen with 5 mg/kg.3. AML is an inhibitor of P-gp and CYP3A2 in rats. If AML and TAC are co-administered orally, AML elicits greater inhibition in P-gp than CYP3A2 during first-pass metabolism. If AML is given orally and TAC given intravenously concurrently, AML mainly inhibits CYP3A2 activity and increases the blood concentration of TAC. There are significant pharmacokinetic interactions between TAC and AML. AML raises the blood concentration of TAC in rats probably by inhibiting P-gp and CYP3A2.
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