Synthesis and biological evaluation of a series of flavones designed as inhibitors of protein tyrosine kinases.

酪氨酸激酶 酪氨酸 黄酮类 化学 生物化学 受体酪氨酸激酶 原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src 激酶 蛋白质酪氨酸磷酸酶 生物 分子生物学 信号转导 色谱法
作者
Cunningham Bd,Threadgill,Groundwater Pw,Dale Il,Hickman Ja
出处
期刊:PubMed 卷期号:7 (5): 365-84 被引量:24
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摘要

A series of flavones has been prepared, which are variously substituted in the 3,3',4',5 and 7 positions with halo-, alkoxy-, nitro-, amino-, hydroxy-, acyloxy- and azido-groups, for evaluation of their cytotoxicity to ANN-1 cells (3T3 murine fibroblasts transformed with the Abelson murine leukaemia virus) which contain a tyrosine kinase. This cytotoxicity was compared to their non-transformed 3T3 counterparts. 3'-Amino-4'-methoxyflavone was the most cytotoxic compound (IC50 = 1.6 microM) and was less inhibitory to the non-transformed parent 3T3 cell line (IC50 = 8 microM). The compound was inactive at 50 microM in assays of the inhibition of the cell-associated Abelson protein tyrosine kinase but inhibited an epidermal growth factor (EGF) protein tyrosine kinase by 42% at 50 microM. Quercetin (3,3',4',5,7-pentahydroxyflavone) was the most potent inhibitor of the Abelson protein tyrosine kinase but showed no selective inhibition of the growth of ANN-1 cells compared to the parent 3T3 cell line. Different structure-activity relationships were observed between the results of the cytotoxicity assays and inhibition of protein tyrosine kinases. Inhibitors of the Abelson protein tyrosine kinase which were competitive with respect to ATP showed different potencies for inhibition of the EGF receptor kinase.

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