Mild [3 + 3] Annulation of (Trifluoromethyl)alkenes with Thioureas Enabled by Chemoselective Defluorinative Amination: Synthesis of 6-Fluoro-3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thiones

废止 三氟甲基 胺化 化学 组合化学 有机化学 催化作用 烷基
作者
Rongbin Peng,Chuanle Zhu
出处
期刊:Journal of Organic Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:90 (4): 1538-1548
标识
DOI:10.1021/acs.joc.4c02479
摘要

The chemoselective defluorinative [3 + 3] annulation of (trifluoromethyl)alkenes with thioureas is reported. This protocol affords various attractive 6-fluoro-3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thiones in high yields, features transition-metal free, mild conditions, efficient, is operationally simple and gram-scalable, tolerates diverse useful functional groups.

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