Design and synthesis of a biaryl series as inhibitors for the bromodomains of CBP/P300

溴尿嘧啶 化学 效力 立体化学 双环分子 药代动力学 铅化合物 组合化学 药理学 苯胺 IC50型 生物利用度 结构-活动关系 化学合成 BRD4 体外 生物化学 乙酰化 有机化学 医学 基因
作者
Kwong Wah Lai,F. Anthony Romero,Vickie Tsui,Maureen H. Beresini,Gladys de Leon Boenig,Sarah M. Bronner,Kevin Chen,Zhongguo Chen,Edna F. Choo,Terry D. Crawford,Patrick Cyr,Susan Kaufman,Yingjie Li,Jiangpeng Liao,Wenfeng Liu,Justin Q. Ly,Jeremy Murray,Weichao Shen,John Wai,Fei Wang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:28 (1): 15-23 被引量:28
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2017.11.025
摘要

A novel, potent, and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, compound 35 (GNE-207), has been identified through SAR investigations focused on optimizing al bicyclic heteroarene to replace the aniline present in the published GNE-272 series. Compound 35 has excellent CBP potency (CBP IC50 = 1 nM, MYC EC50 = 18 nM), a selectively index of >2500-fold against BRD4(1), and exhibits a good pharmacokinetic profile.
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