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Synthesis and Biological Evaluation of Some New Indolizine Derivatives as Antitumoral Agents

吲哚嗪 法尼酰转移酶 化学 法尼酰转移酶抑制剂 细胞培养 体外 铅化合物 衍生工具(金融) 癌细胞系 IC50型 组合化学 生物化学 立体化学 癌细胞 预酸化 癌症 经济 内科学 金融经济学 生物 医学 遗传学
作者
Liliana Lucescu,Alina Ghinet,Dalila Belei,Joëlle Dubois,Alina Ghinet
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science]
卷期号:13 (6): 479-488 被引量:4
标识
DOI:10.2174/1570180812666151022221628
摘要

A new series of indolizine derivatives were synthesized and screened for the antiproliferative potential against NCI 60 tumor cell line panel. The results of the study revealed a selective and good antitumor growth inhibitory activity against SNB-75 CNS cancer cell line for 1-cyanoindolizine derivative 10b. Moreover, a supplementary in vitro biological evaluation showed that compound 9d exhibited a significant farnesyltransferase inhibition activity (IC50 = 1.07 ± 0.34 µM) and could represent a lead for the development of new antitumoral chemical entities. Keywords: Indolizine, farnesyltransferase, anticancer agent.
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