Design, synthesis, biological evaluation of a new tricyclicthiazolopy‐rimidinone derivatives as acetylcholinesterase inhibitors

化学 乙酰胆碱酯酶 组合化学 有机化学
作者
Yan Zeng,Lifei Nie,Liu Liu,Khurshed Bozorov,Jiangyu Zhao
出处
期刊:Journal of Heterocyclic Chemistry [Wiley]
标识
DOI:10.1002/jhet.4863
摘要

Abstract The novel serious of tricyclicthiazolo[5,4‐ d ]pyrimidinone were designed and synthesized as acetylcholinesterase (AChE) inhibitor agents. The main factors affecting the reactions of syntheses and the structure–activity relationships (SARs) were investigated as well. All compounds were confirmed by 1 H NMR, 13 C NMR, and HRMS. The in vitro enzyme assays proved that most of the compounds effectively inhibited AChE in the micromolar range with little cytotoxicity. Especially the compound G15 exhibited the best inhibitory activity against AChE with IC 50 values of 4.41 ± 0.46 μM. Furthermore, kinetic analysis and molecular modeling studies pointed out the competitive inhibition manner of G15 on AChE. Thus, the derivative G15 can be considered a promising leading compound on AChE.
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