Discovery of Imidazo[1,2-a]pyrazine Derivatives as Potent ENPP1 Inhibitors

化学 吡嗪 癌症免疫疗法 调节器 免疫疗法 立体化学 组合化学 免疫系统 药理学 生物化学 免疫学 医学 基因 生物
作者
Shiping Zhan,Yingying Zhang,Tian Cao,Ruirui Yang,Qiang Wang,Lin Huang,Rongrong Cui,Jie Yu,Haifang Meng,Yitian Wang,Sulin Zhang,Mingyue Zheng,Xiaowei Wu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (20): 18317-18333
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c01634
摘要

ENPP1 acts as a negative regulator of the cGAS-STING pathway through the hydrolysis of 2'3'-cGAMP. Inhibitors of ENPP1 are regarded as promising agents for stimulating the immune response in cancer immunotherapy. This study describes the identification and optimization of imidazo[1,2-
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