清晨好,您是今天最早来到科研通的研友!由于当前在线用户较少,发布求助请尽量完整地填写文献信息,科研通机器人24小时在线,伴您科研之路漫漫前行!

Simultaneously improving the physicochemical and pharmacokinetic properties of vemurafenib through cocrystallization strategy

无定形固体 溶解度 威罗菲尼 材料科学 结晶度 最大值 药代动力学 热稳定性 吸收(声学) 傅里叶变换红外光谱 药品 化学工程 核化学 有机化学 化学 药理学 医学 复合材料 黑色素瘤 癌症研究 转移性黑色素瘤 工程类
作者
Guan-Lan Huang,Ling Yang,Bo-Ying Ren,Xin-Yue Lv,Ling-Yi Song,Xia-Lin Dai,Jia‐Mei Chen
出处
期刊:Journal of Drug Delivery Science and Technology [Elsevier BV]
卷期号:70: 103230-103230 被引量:3
标识
DOI:10.1016/j.jddst.2022.103230
摘要

Vemurafenib (VEM) is a first-line drug for the treatment of metastatic melanoma with BRAF V600 mutation, which was developed in the form of amorphous solid dispersion to overcome the defects of poor aqueous solubility and oral absorption. However, the oral dose of VEM is still very high; besides, the poor stability of amorphous form may increase the risks in drug effectiveness and safety. Herein, we attempted to provide a solution to these issues based on cocrystallization strategy. Three cocrystalline forms involving VEM and D / L / dl -camphorsulfonic acid with stoichiometric ratio of 1:1 were synthesized and characterized by powder X-ray diffraction analysis, 1 H nuclear magnetic resonance, thermal analyses and Fourier transform infrared spectroscopy. The in vitro evaluations show that all of the cocrystalline forms demonstrate improved hygroscopicity and stability compared to amorphous VEM; especially, the cocrystalline form with dl -camphorsulfonic acid exhibits much better tabletability and apparent solubility than all of other forms. Pharmacokinetic tests reveal that all the cocrystallized products show significantly enhanced C max and AUC 0-t values compared to the amorphous form. Therefore, the newly discovered cocrystalline forms of VEM are expected to overcome the issues of poor solubility and oral absorption and provide great potential for the development of improved preparations of the drug.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
9秒前
22秒前
张洁琼完成签到,获得积分10
30秒前
量子星尘发布了新的文献求助10
34秒前
千里草完成签到,获得积分10
36秒前
Mannone完成签到 ,获得积分10
46秒前
55秒前
深情安青应助科研通管家采纳,获得10
1分钟前
2分钟前
量子星尘发布了新的文献求助10
2分钟前
小美女完成签到 ,获得积分10
2分钟前
3分钟前
脑洞疼应助科研通管家采纳,获得10
3分钟前
科研通AI2S应助科研通管家采纳,获得10
3分钟前
炙热雅琴发布了新的文献求助10
3分钟前
文静的如娆完成签到 ,获得积分10
3分钟前
Sunny完成签到,获得积分10
4分钟前
4分钟前
量子星尘发布了新的文献求助10
4分钟前
5分钟前
上官若男应助科研通管家采纳,获得20
5分钟前
过氧化氢应助科研通管家采纳,获得10
5分钟前
CUN完成签到,获得积分10
5分钟前
5分钟前
5分钟前
量子星尘发布了新的文献求助10
5分钟前
光合作用完成签到,获得积分10
5分钟前
6分钟前
清風折柳发布了新的文献求助10
6分钟前
6分钟前
zpc猪猪完成签到,获得积分10
6分钟前
小二郎应助清風折柳采纳,获得10
6分钟前
7分钟前
量子星尘发布了新的文献求助10
7分钟前
7分钟前
cadcae完成签到,获得积分10
7分钟前
TY完成签到 ,获得积分10
7分钟前
英俊的铭应助科研通管家采纳,获得10
7分钟前
yhgz完成签到,获得积分10
8分钟前
不秃燃的小老弟完成签到 ,获得积分10
8分钟前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Picture Books with Same-sex Parented Families: Unintentional Censorship 700
ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and Prescription, 12th edition 500
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
Indomethacinのヒトにおける経皮吸収 400
Phylogenetic study of the order Polydesmida (Myriapoda: Diplopoda) 370
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3976683
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3520770
关于积分的说明 11204819
捐赠科研通 3257565
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1798733
邀请新用户注册赠送积分活动 877897
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 806629