Diaporthichalasin, a novel CYP3A4 inhibitor from an endophytic Diaporthe sp.

化学 IC50型 CYP3A4型 内生真菌在植物防御中的应用 立体化学 植物 体外 有机化学 生物化学 细胞色素P450 生物
作者
Surachai Pornpakakul,Sophon Roengsumran,Suchon Deechangvipart,Amorn Petsom,Nongnuch Muangsin,Nattaya Ngamrojnavanich,Nongluksna Sriubolmas,Narongsak Chaichit,Tomihisa Ohta
出处
期刊:Tetrahedron Letters [Elsevier]
卷期号:48 (4): 651-655 被引量:40
标识
DOI:10.1016/j.tetlet.2006.11.102
摘要

A novel CYP3A4 inhibitor, diaporthichalasin, together with pycnidione were isolated from an endophytic fungus, Diaporthe sp. Their structures were elucidated on the basis of spectral data and the structure of diaporthichalasin was confirmed by X-ray crystallographic analysis. Diaporthichalasin exhibited significantly potent inhibition of CYP3A4 with an IC50 value of 0.626 μM, while the IC50 value of pycnidione was 465 μM.
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