Mucoadhesive Properties of Thiolated Pectin-Based Pellets Prepared by Extrusion-Spheronization Technique

果胶 微晶纤维素 颗粒 酮洛芬 化学 黏膜黏附 巯基乙酸 挤压 色谱法 食品科学 纤维素 高分子化学 核化学 生物粘附 聚合物 有机化学 材料科学 复合材料 冶金
作者
André Luiz Lopes Martins,Aline C. Oliveira,Carolina Nascimento,Luís Antônio Dantas Silva,Marilisa Pedroso Nogueira Gaeti,Eliana Martins Lima,Stephânia Fleury Taveira,Kátia Flávia Fernandes,Ricardo Neves Marreto
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier]
卷期号:106 (5): 1363-1370 被引量:21
标识
DOI:10.1016/j.xphs.2017.01.028
摘要

The aim of this study was to develop mucoadhesive pellets on a thiolated pectin base using the extrusion-spheronization technique. Thiolation of pectin was performed by esterification with thioglycolic acid. The molecular weight and thiol group content of the pectins were determined. Pellets containing pectin, microcrystalline cellulose, and ketoprofen were prepared and their mucoadhesive properties were evaluated through a wash-off test using porcine intestinal mucosa. The in vitro ketoprofen release was also evaluated. Thiolated pectin presented a thiol group content of 0.69 mmol/g. Thiolation caused a 13% increase in polymer molecular weight. Pellets containing thiolated pectin were still adhering to the intestinal mucosa after 480 min and showed a more gradual release of ketoprofen. Conversely, pellets prepared with nonthiolated pectin showed rapid disintegration and detached after only 15 min. It can be concluded that thiolated pectin-based pellets can be considered a potential platform for the development of mucoadhesive drug delivery systems for the oral route.
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