Abstract Die cholinerge Synapse ist ein attraktives Angriffsziel einer Fülle hochselektiver Insektizide. Nicotin und die Neonicotinoide wirken an dem postsynaptischen nicotinergen Acetylcholin‐Rezeptor. Die Neonicotinoide sind nicht das Ergebnis einer stringenten Weiterentwicklung der Naturstoffe Nicotin und Epibatidin, sondern leiten sich von den synthetischen Nitro‐substituierten Ketenaminalen ab. Sie zählen heute zu den bedeutendsten Insektiziden auf dem Pflanzenschutzmarkt, für die eine Reihe eleganter Synthesen entwickelt wurden.