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Solid‐Acid Catalyzed Continuous‐Flow Aminolysis of Epoxides

氨解 催化作用 立方氧化锆 固体酸 化学 材料科学 组合化学 有机化学 陶瓷
作者
Ken Nishizawa,Yuki Saito,Shū Kobayashi
出处
期刊:Chemistry: A European Journal [Wiley]
标识
DOI:10.1002/chem.202403094
摘要

We report a solid‐acid catalyzed aminolysis of epoxides under continuous‐flow conditions. A titania‐zirconia supported molybdenum oxide catalyst demonstrated exceptional substrate compatibility, enabling the synthesis of β‐amino alcohols in excellent yields with high catalyst durability. Characterization of the catalyst revealed the crucial role of the titania‐zirconia ratio in optimizing its performance. Furthermore, this method was applied to the efficient, sequential‐flow synthesis of a rivaroxaban intermediate (an oral anticoagulant and the first direct factor Xa inhibitor), combining a hydrogenation step with the aminolysis reaction without the need for intermediate isolation.
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