Indisulam: an anticancer sulfonamide in clinical development

磺胺 碳酸酐酶 作用机理 临床试验 药理学 药代动力学 医学 癌症 化学 癌症研究 生物 内科学 体外 生物化学 立体化学
作者
Claudiu T. Supuran
出处
期刊:Expert Opinion on Investigational Drugs [Informa]
卷期号:12 (2): 283-287 被引量:185
标识
DOI:10.1517/13543784.12.2.283
摘要

AbstractIndisulam (N-(3-chloro-7-indolyl)-1,4-benzenedisulfonamide, E7070) is a novel sulfonamide anticancer agent in clinical development for the treatment of solid tumours. Its mechanism of action is multifactorial, as indisulam arrests cell cycle in the G1 phase, strongly inhibits carbonic anhydrase, a critical enzyme involved in many physiological processes and whose association with cancer became obvious in the last period, and markedly alters gene expression levels of at least 60 transcripts. Four Phase I clinical trials gave promising results, showing the compound to possess nonlinear pharmacokinetics. Presently this compound is in Phase II trials in Europe and USA for the treatment of solid tumours.Keywordsanticancer agentcarbonic anhydrase inhibitorcell-cycle arrestG1 phasesulfonamide
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