Discovery of Indazole Inhibitors for Heat Shock Protein 90 as Anti-Cancer Agents

吲唑 化学 热休克蛋白 药理学 组合化学 生物化学 立体化学 医学 基因
作者
Minh Thanh La,Van-Hai Hoang,Raghaba Sahu,Cong-Truong Nguyen,Gibeom Nam,Hyun‐Ju Park,Minsu Park,Yoon Jae Kim,Ji Young Kim,Jihyae Ann,Jae Hong Seo,Jeewoo Lee
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:276: 116620-116620
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116620
摘要

A series of indazole analogs, derived from the B,C-ring-truncated scaffold of deguelin, were designed to function as C-terminal inhibitors of heat shock protein 90 (HSP90) and investigated as novel antitumor agents against HER2-positive breast cancer. Among the synthesized compounds, compound 12d exhibited substantial inhibitory effects in trastuzumab-sensitive (BT474) and trastuzumab-resistant (JIMT-1) breast cancer cells, with IC
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