Comparison of blood–brain barrier permeability assays: in situ brain perfusion, MDR1-MDCKII and PAMPA-BBB

血脑屏障 体内 磁导率 药理学 化学 膜透性 灌注 生物物理学 生物化学 生物 中枢神经系统 医学 神经科学 内科学 生物技术
作者
Li Di,Edward H. Kerns,Ian F. Bezar,Susan Petusky,Yipeng Huang
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier]
卷期号:98 (6): 1980-1991 被引量:138
标识
DOI:10.1002/jps.21580
摘要

Permeability data from MDR1-MDCKII and PAMPA-BBB assays were compared to data from in situ brain perfusion to evaluate the accuracy of in vitro assays in predicting in vivo blood-brain barrier (BBB) permeability. PAMPA-BBB significantly correlated to in situ brain perfusion, however, MDR1-MDCKII had no correlation with in situ brain perfusion. PAMPA-BBB also significantly correlated with MDR1-MDCKII. The differential correlation of PAMPA-BBB and MDR1-MDCKII to in situ brain perfusion appears to be mainly due to the difference in membrane characteristics rather than binding to brain tissue. The MDR1-MDCKII cell membrane has lower ratios of: phospholipid to cholesterol, unsaturated to saturated acyl chains, and phosphatidyl-choline (PC) to sphingomyelin (SM) than brain endothelial cells, making it a poor passive permeability model for BBB. The BBB is more hydrophobic, rigid, and less fluidic than MDR1-MDCKII cell membrane. PAMPA-BBB more closely matches the BBB membrane in these characteristics and is a more accurate passive diffusion permeability model for BBB than MDR1-MDCKII. PAMPA-BBB is high throughput, low cost and has good prediction of in vivo BBB permeability, and therefore, it is a valuable tool in drug discovery to screen compounds for the rate of brain penetration.
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