Discovery of novel dual Bruton’s tyrosine kinase (BTK) and Janus kinase 3 (JAK3) inhibitors as a promising strategy for rheumatoid arthritis

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作者
Tingting Liang,Lifang Cen,Junjie Wang,Ming Cheng,Weibo Guo,Wenjie Wang,Chunqiu Yu,Haifeng Zhang,Yuan Wang,Zhongyan Hao,Jiaming Jin,Yaoyao Wu,Jiang Teng,Qihua Zhu,Yungen Xu
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:96: 117354-117354 被引量:3
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2023.117354
摘要

Rheumatoid arthritis (RA) is a chronically systemic autoimmune disorder, which is related with various cellular signal pathways. Both BTK (Bruton's Tyrosine Kinase) and JAK3 (Janus Kinase 3) play important roles in the pathogenesis of rheumatoid arthritis. Herein, we reported the discovery of dual BTK/JAK3 inhibitors through bioisosterism and computer-aided drug design based on the structure of BTK inhibitor ibrutinib. We reported the discovery of dual BTK/JAK3 inhibitors which are based on the structure of BTK inhibitor ibrutinib via the method of bioisosterism and computer-aided drug design) Most of the target compounds exhibited moderate to strong inhibitory activities against BTK and JAK3. Among them, compound XL-12 stood out as the most promising candidate targeting BTK and JAK3 with potent inhibitory activities (IC
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