Synthesis and Preclinical Evaluation of Novel 99mTc-Labeled FAPI-46 Derivatives with Significant Tumor Uptake and Improved Tumor-to-Nontarget Ratios

体内分布 化学 成纤维细胞活化蛋白 体内 体外 聚乙二醇 放射化学 限制 生物化学 癌症 内科学 医学 生物 机械工程 生物技术 工程类
作者
Qing Ruan,Dajie Ding,L. Y. Diao,Junhong Feng,Guangxing Yin,Yuhao Jiang,Qianna Wang,Pei-jun Han,Jianyong Jiang,Junbo Zhang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (4): 3190-3202 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00031
摘要

Fibroblast activation protein (FAP), which is expressed on the cell membranes of fibroblasts in most solid tumors, has become an important target for tumor diagnosis and treatment. However, previously reported 99mTc-labeled FAPI-04 complexes have high blood uptake, limiting their use in the clinic. In this work, six 99mTc-labeled FAPI-46 derivatives with different linkers (different amino acids, peptides, or polyethylene glycol) were prepared and evaluated. They had good in vitro stability, hydrophilicity, and good specificity for FAP. The biodistribution and MicroSPECT images revealed that they all had high specific tumor uptake for FAP, and their blood uptake was significantly decreased. Among them, [99mTc]Tc-6–1 exhibited the highest target-to-nontarget ratios (tumor/blood: 6.06 ± 1.19; tumor/muscle: 10.26 ± 0.44) and good tumor uptake (16.15 ± 0.83%ID/g), which also had significantly high affinity for FAP, good in vivo stability, and safety. Therefore, [99mTc]Tc-6–1 holds great potential as a promising molecular tracer for FAP tumor imaging.
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