Ureido-Substituted Benzenesulfonamides Potently Inhibit Carbonic Anhydrase IX and Show Antimetastatic Activity in a Model of Breast Cancer Metastasis

化学 碳酸酐酶 跨膜蛋白 基因亚型 胞浆 部分 生物化学 立体化学 受体 基因
作者
Fabio Pacchiano,Fabrizio Carta,Paul C. McDonald,Yuanmei Lou,Daniela Vullo,Andrea Scozzafava,Shoukat Dedhar,Claudiu T. Supuran
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:54 (6): 1896-1902 被引量:469
标识
DOI:10.1021/jm101541x
摘要

A series of ureido-substituted benzenesulfonamides was prepared that showed a very interesting profile for the inhibition of several human carbonic anhydrases (hCAs, EC 4.2.1.1), such as hCAs I and II (cytosolic isoforms) and hCAs IX and XII (transmembrane, tumor-associated enzymes). Excellent inhibition of all these isoforms has been observed with various members of the series, depending on the substitution pattern of the urea moiety. Several low nanomolar CA IX/XII inhibitors also showing good selectivity for the transmembrane over the cytosolic isoforms have been discovered. One of them, 4-{[(3'-nitrophenyl)carbamoyl]amino}benzenesulfonamide, significantly inhibited the formation of metastases by the highly aggressive 4T1 mammary tumor cells at pharmacologic concentrations of 45 mg/kg, constituting an interesting candidate for the development of conceptually novel antimetastatic drugs.
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