Potent PROTACs Targeting EGFR Mutants in Drug Discovery

泛素连接酶 药物发现 表皮生长因子受体 癌症研究 突变体 癌症 药品 表皮生长因子受体抑制剂 泛素 生物信息学 医学 生物 化学 药理学 内科学 生物化学 基因
作者
Robert B. Kargbo
出处
期刊:ACS Medicinal Chemistry Letters [American Chemical Society]
卷期号:13 (12): 1835-1836 被引量:4
标识
DOI:10.1021/acsmedchemlett.2c00459
摘要

Epidermal growth factor receptor (EGFR) upregulations are found in many types of cancers, including breast cancer, cholangiocarcinoma, ovarian cancer, prostate cancer, leukemia, and colon cancer. This Patent Highlight showcases PROTAC compounds formed by conjugating EGFR inhibitor with E3 ligase ligand, which recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for EGFR mutant protein degradation.
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