The design and synthesis of benzylpiperazine-based edaravone derivatives and their neuroprotective activities

神经保护 依达拉奉 体内 化学 药理学 部分 缺血 缺血性中风 哌嗪 体外 立体化学 医学 生物化学 生物 内科学 生物技术
作者
Mengjie Gao,Shuangyan Ma,Tong Xu,Nan Jiang,Yi Xu,Yan Zhong,Bin Wu
出处
期刊:Journal of chemical research [SAGE Publishing]
卷期号:46 (6): 174751982211168-174751982211168 被引量:1
标识
DOI:10.1177/17475198221116827
摘要

New edaravone derivatives containing a benzylpiperazine moiety are designed and synthesized. The structures are characterized by 1 H NMR, 13 C NMR, and high-resolution mass spectrometry. The potential neuroprotective activities of the target compounds are evaluated in differentiated rat pheochromocytoma cells (PC12 cells) and in mice subjected to acute cerebral ischemia. Most of the target compounds showed neuroprotective activities both in vivo and in vitro, especially 1-(4-(4-fluorobenzyl) piperazin-1-yl)-2-(4-(5-hydroxy-3-methyl-1 H-pyrazol-1-yl)phenoxy)ethanone and 1-(4-(4-nitrobenzyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(5-hydroxy-3-methyl-1 H-pyrazol-1-yl)phenoxy)ethanone, which displayed significant protective effects on cell viability against damage caused by H 2 O 2 , and remarkably prolonged the survival time of mice subjected to acute cerebral ischemia and decreased the mortality rate at all doses. These compounds represent lead compounds for the further discovery of neuroprotective agents for treating cerebral ischemic stroke. Molecular docking studies and basic structure–activity relationships are also presented.
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