PROTAC-mediated degradation of class I histone deacetylase enzymes in corepressor complexes

加压器 组蛋白脱乙酰基酶 乙酰化 组蛋白 化学 HDAC11型 蛋白质水解 HDAC10型 细胞生物学 生物化学 生物 抑制因子 基因表达 基因
作者
Joshua P. Smalley,Grace E. Adams,Christopher J. Millard,Yun Song,James K.S. Norris,John W. R. Schwabe,Shaun M. Cowley,James T. Hodgkinson
出处
期刊:Chemical Communications [Royal Society of Chemistry]
卷期号:56 (32): 4476-4479 被引量:94
标识
DOI:10.1039/d0cc01485k
摘要

We have identified a proteolysis targeting chimera (PROTAC) of class I HDACs 1, 2 and 3. Our PROTAC decreased HDAC 1, 2 & 3 protein abundance, increased histone acetylation levels and compromised colon cancer HCT116 cell viability.
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