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Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3

喹啉酮 化学 CXCR3型 外周血单个核细胞 体外 受体 立体化学 药理学 生物化学 趋化因子受体 趋化因子 医学
作者
Michael G. Johnson,An‐Rong Li,Jiwen Liu,Zice Fu,Liusheng Zhu,Shichang Miao,Xuemei Wang,Qingge Xu,Alan Huang,Andrew P. Marcus,Feng Xu,Karen Ebsworth,Emmanuel Sablan,Jay Danao,Jeff Kumer,Dan Dairaghi,Chris E. Lawrence,Timothy J. Sullivan,George Tonn,Thomas J. Schall,Tassie L. Collins,Julio C. Medina
出处
期刊：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
日期：2007-04-07 卷期号：17 (12): 3339-3343 被引量：95
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1016/j.bmcl.2007.03.106
摘要
A series of quinazolinone-derived inhibitors of the CXCR3 receptor have been synthesized and their affinity for the receptor evaluated. Compounds were evaluated in a (125)I-IP10 displacement assay and in in vitro cell migration assays to IP10, ITAC, and MIG using human peripheral blood mononuclear cells.
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