Design, Synthesis, and Antiviral Activities of Coumarin Derivatives Containing Dithioacetal Structures

烟草花叶病毒 微尺度热泳 香豆素 化学 EC50型 立体化学 生物化学 体外 病毒 有机化学 病毒学 生物
作者
Lei Zhao,Jian Zhang,Ting Liu,Honglan Mou,Chunle Wei,Deyu Hu,Baoan Song
出处
期刊:Journal of Agricultural and Food Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:68 (4): 975-981 被引量:36
标识
DOI:10.1021/acs.jafc.9b06861
摘要

In this study, a series of coumarin derivatives containing dithioacetals were synthesized, characterized, and assessed for their anti-tobacco mosaic virus (TMV) activities. Biological tests showed that most of the title compounds exhibited significant anti-TMV biological activities; in particular, compound b21 showed good inactivating activity anti-TMV, with an EC50 of 54.2 mg/L, superior to that of ribavirin (134.2 mg/L). Transmission electron microscopy analyses showed that compound 21 severely ruptured TMV particles. The interaction of compound b21 with TMV coat protein (TMV CP) was investigated using microscale thermophoresis and molecular docking. Compound b21 exhibited a strong binding ability to TMV CP, with a value of 2.9 μM, superior to ribavirin.
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