Adagrasib’s Second-Generation Synthesis: Transitioning from Route Scouting to Optimization

计算机科学 化学 组合化学
作者
Zhichao Lu,Chengsheng Chen,Dinesh J. Paymode,Yonghong Gan,Thomas Scattolin,Sahar Roshandel,Weitong Dong,Stanley Yu,Stéphane Lemeune,David R. Snead,Cheng‐yi Chen
出处
期刊:Organic Process Research & Development [American Chemical Society]
卷期号:28 (8): 3128-3142 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.oprd.4c00024
摘要

Process optimization details are disclosed following the completion of process design for a second-generation manufacturing route of adagrasib. Key objectives for development included control of difficult-to-purge impurities in the key starting materials (KSMs), enhanced scalability of the KSM, improved pyrimidone formation of the core, increased robustness of oxidation, enhanced stability of the step 3 intermediate, removal of the halogenated solvent in the fourth step, and implementation of single crystallization of the final API. These improvements led to more efficient production of adagrasib and a further reduction in the cost of goods by approximately 50%.
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