Tranylcypromine Based Lysine-Specific Demethylase 1 Inhibitor: Summary and Perspective

曲安奈普罗明 化学 脱甲基酶 组蛋白 黄素腺嘌呤二核苷酸 赖氨酸 小分子 乙酰化 生物化学 单胺氧化酶 DNA 辅因子 氨基酸 基因
作者
Xing‐Jie Dai,Ying Liu,Xiao-Peng Xiong,Lei-Peng Xue,Yi‐Chao Zheng,Hong‐Min Liu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:63 (23): 14197-14215 被引量:67
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c00919
摘要

Histone lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) has become an important and promising anticancer target since it was first identified in 2004 and specially demethylates lysine residues of histone H3K4me1/2 and H3K9me1/2. LSD1 is ubiquitously overexpressed in diverse cancers, and abrogation of LSD1 results in inhibition of proliferation, invasion, and migration in cancer cells. Over the past decade, a number of biologically active small-molecule LSD1 inhibitors have been developed. To date, six trans-2-phenylcyclopropylamine (TCP)-based LSD1 inhibitors (including TCP, ORY-1001, GSK-2879552, INCB059872, IMG-7289, and ORY-2001) that covalently bind to the flavin adenine dinucleotide (FAD) within the LSD1 catalytic cavity have already entered into clinical trials. Here, we provide an overview about the structures, activities, and structure–activity relationship (SAR) of TCP-based LSD1 inhibitors that mainly covers the literature from 2008 to date. The opportunities, challenges, and future research directions in this emerging and promising field are also discussed.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
刚刚
DDQHB完成签到,获得积分10
刚刚
1秒前
1秒前
大个应助安静严青采纳,获得10
1秒前
1秒前
3秒前
明理凝阳完成签到,获得积分10
3秒前
3秒前
ycccccc发布了新的文献求助10
4秒前
猜不猜不发布了新的文献求助10
5秒前
月12发布了新的文献求助10
5秒前
Lucas选李华完成签到 ,获得积分10
6秒前
明理凝阳发布了新的文献求助10
6秒前
7秒前
7秒前
杨棒棒发布了新的文献求助10
8秒前
所所应助醉熏的雁玉采纳,获得10
8秒前
卢雨生发布了新的文献求助10
9秒前
ycccccc完成签到,获得积分10
9秒前
10秒前
11秒前
123完成签到,获得积分10
11秒前
李健应助范白容采纳,获得10
12秒前
月12完成签到,获得积分20
12秒前
12秒前
科研通AI2S应助虚幻德地采纳,获得10
15秒前
团装完成签到 ,获得积分10
15秒前
123发布了新的文献求助10
16秒前
Hello应助如意哑铃采纳,获得10
16秒前
释怀发布了新的文献求助10
17秒前
叽里呱啦发布了新的文献求助10
18秒前
xiaohanzai88完成签到,获得积分10
19秒前
19秒前
20秒前
20秒前
21秒前
儒雅依霜完成签到,获得积分10
22秒前
orixero应助一颗菠菜采纳,获得10
22秒前
章鱼哥发布了新的文献求助10
23秒前
高分求助中
Licensing Deals in Pharmaceuticals 2019-2024 3000
Effect of reactor temperature on FCC yield 2000
Very-high-order BVD Schemes Using β-variable THINC Method 1020
PraxisRatgeber: Mantiden: Faszinierende Lauerjäger 800
Near Infrared Spectra of Origin-defined and Real-world Textiles (NIR-SORT): A spectroscopic and materials characterization dataset for known provenance and post-consumer fabrics 610
Mission to Mao: Us Intelligence and the Chinese Communists in World War II 600
Promoting women's entrepreneurship in developing countries: the case of the world's largest women-owned community-based enterprise 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3306614
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2940403
关于积分的说明 8496915
捐赠科研通 2614647
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1428344
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 663362
邀请新用户注册赠送积分活动 648223