Cathepsin-sensitive nanoscale drug delivery systems for cancer therapy and other diseases

药物输送 组织蛋白酶B 组织蛋白酶 药品 前药 靶向给药 药理学 医学 蛋白酵素 组织蛋白酶C 化学 生物化学 有机化学
作者
Divya Dheer,Julien Nicolas,Ravi Shankar
出处
期刊:Advanced Drug Delivery Reviews [Elsevier]
卷期号:151-152: 130-151 被引量:98
标识
DOI:10.1016/j.addr.2019.01.010
摘要

Cathepsins are an important category of enzymes that have attracted great attention for the delivery of drugs to improve the therapeutic outcome of a broad range of nanoscale drug delivery systems. These proteases can be utilized for instance through actuation of polymer-drug conjugates (e.g., triggering the drug release) to bypass limitations of many drug candidates. A substantial amount of work has been witnessed in the design and the evaluation of Cathepsin-sensitive drug delivery systems, especially based on the tetra-peptide sequence (Gly-Phe-Leu-Gly, GFLG) which has been extensively used as a spacer that can be cleaved in the presence of Cathepsin B. This Review Article will give an in-depth overview of the design and the biological evaluation of Cathepsin-sensitive drug delivery systems and their application in different pathologies including cancer before discussing Cathepsin B-cleavable prodrugs under clinical trials.
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