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Some sulfonamides as aldose reductase inhibitors: therapeutic approach in diabetes

醛糖还原酶 磺胺 醛糖还原酶抑制剂 化学 非竞争性抑制 酶抑制剂 IC50型 醛还原酶 药理学 生物化学 体外 立体化学 医学
作者
Yeliz Demir,Zeynep Köksal
出处
期刊:Archives of Physiology and Biochemistry [Informa]
卷期号:128 (4): 979-984 被引量:29
标识
DOI:10.1080/13813455.2020.1742166
摘要

In this study, aldose reductase (AR) was purified from sheep kidney using chromatographic methods and examined the interactions between some sulfonamides and the enzyme. According to results, sulfonamides display effective inhibitor features for sheep kidney AR with IC50 values in the range of 37.27–87.65 μM and Kis in the range of 25.72 ± 6.45 to 73.56 ± 17.49 μM. The sulfonamides displayed different inhibition mechanisms. It was found that studied all compounds displayed non-competitive inhibition type except for 5-chlorothiophene-2-sulfonamide (1). It showed competitive inhibition. Among these compounds, 2,5-dichlorothiophene-3-sulfonamide compound (2) was showed the most potent AR inhibitor (Ki: 25.72 ± 6.45). These compounds may be useful in the treatment of diabetic complications.

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